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Acarbose

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Descrição Geral

Acarbose

 

Acarbose é um fármaco utilizado pela medicina como redutor da glicemia, hipoglicemiante. Retarda a absorção de amido e carboidratos grandes pela glicosidase alfa. É uma biotecnologia obtida através de filtrados de fungos, do grupo actinomicetos.

 

  • A acarbose é indicada no diabetes mellitus do tipo II, tanto como monoterapia como associada com outros fármacos hipoglicemiantes.
  •  Pode ser utilizadas em pacientes com diabetes tipo I, administrada, neste caso, sempre associada com insulina para nivelar as flutuações glicêmicas.
  • Pacientes pré diabéticos (intolerância à glicose) - A acarbose é indicada para pacientes com resistência celular à insulina, picos pós prandiais elevados, normalmente obesos ou acima do peso, mas que ainda não chegaram a níveis baixos de insulina, e seus valores glicêmicos em jejum e no pós-prandial estão acima dos normais, porém abaixo dos considerados indicativos de diabetes.

Cerca de 50% dos pré-diabéticos podem chegar ao diabetes em 10 anos. A acarbose mostrou em estudos a capacidade de reduzir a progressão do pré-diabetes para o diabetes tipo 2, além de comprovar proteção cardiovascular. No grupo que utilizou acarbose os pacientes desenvolveram menos infarto do miocárdio e menos novos casos de hipertensão arterial, situação comum em diabéticos.

Mecanismo de ação:

A acarbose é um pseudoglicossacarídeo obtido pela biotecnologia, a partir de filtrados do cultivo de actinomicetos, do gênero dos actinoplanos, como metabolismo secundário. Comportase como inibidor da alfaglicosidase e perante sua ação reduz o aumento das concentrações de açúcar no sangue depois do ingresso de carboidratos. A acarbose pode ajudar no controle do diabetes mellitus dependente ou não de insulina.

Propriedades farmacodinâmicas:

A acarbose é um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana. É um inibidor de α-glicosidases intestinais (maltase, isomaltase, sacarase, glicoamilase), retardando a absorção de carboidratos e, conseqüentemente, a entrada da glicose na circulação. Isto permite que a célula beta com menor capacidade de produzir insulina tenha mais tempo para secretar insulina e metabolizar a glicose absorvida. A acarbose não causa má-absorção. Seu principal efeito ocorre sobre a glicemia pós-prandial (40 a 50 mg/dl), sem provocar hiperinsulinemia e, portanto, sem causar hipoglicemia. O efeito de redução da glicemia de jejum é da ordem de 25 a 30 mg/dl. Além disso, diminui de modo consistente a trigliceridemia pós-prandial em cerca de 20%. A acarbose é particularmente útil em pacientes diabéticos que permanecem com hiperglicemia moderada (125 a 150 mg/dl) apesar da dieta e exercício, logo após o diagnóstico como monoterapia, ou naqueles com glicemia de jejum próxima dos valores aceitáveis, porém com glico-hemoglobina aumentada, ou ainda durante o tratamento com sulfoniluréias e/ou metformina. A acarbose não provoca aumento de peso, podendo diminuí-lo em doses elevadas. No tratamento conjunto com sulfoniluréia e/ou insulina, a acarbose atenua o ganho de peso que comumente ocorre. 

Farmacocinética:

Metabolismo:  A acarbose é metabolizada exclusivamente no interior do trato gastrintestinal, principalmente por bactérias intestinais e pelas enzimas digestivas.
Excreção: A fração de acarbose que é absorvida como medicamento intacto é quase que totalmente excretada pelos rins. 
Interações medicamentosas: Estudos realizados com voluntários saudáveis demonstraram que a acarbose não produz efeito sobre a farmacocinética ou a farmacodinâmica das seguintes  substâncias: digoxina, nifedipina, propranolol ou ranitidina. 
A acarbose não interferiu na absorção ou eliminação da gliburida, sulfoniluréia em pacientes diabéticos.

 

Como Usar

A dosagem inicial recomendada é de 25 mg via oral, 3 vezes ao dia, no início de cada uma das refeições principais. Dosagem de manutenção: Deve ser ajustada a intervalos de 4 a 8 semanas, com base nos níveis de glicemia pós-prandial de uma hora e na tolerabilidade. Varia de 50 a 100 mg 3 vezes ao dia. Entretanto, considerando que os pacientes com baixo peso corporal talvez corram maior risco de elevação das transaminases séricas, apenas os pacientes com peso corporal superior a 60 kg devem ser considerados para titulação de uma dosagem superior a 50 mg 3 vezes ao dia. Se não houver maior redução nos níveis de glicemia pós-prandial ou de hemoglobina glicosilada com 100 mg 3 vezes ao dia, deve-se considerar a redução da dosagem. Uma vez estabelecida uma dosagem que seja eficaz e tolerada, esta deve ser mantida.

Dosagem máxima:

A dose máxima recomendada para pacientes com 60 kg de peso ou menos é de 50 mg 3 vezes ao dia. A dose máxima recomendada para pacientes com peso superior a 60 kg é de 100 mg 3 vezes ao dia. Acarbose pode, também, ser usada em combinação com uma sulfoniluréia (efeito aditivo) quando a dieta, seguida de concomitante administração de acarbose ou de uma sulfoniluréia, não resultar em adequado controle glicêmico. Pacientes em tratamento com sulfoniluréias: Os agentes do grupo das sulfoniluréias podem causar hipoglicemia. Acarbose, administrado em associação a uma sulfoniluréia, causará ainda maior redução da glicemia e poderá aumentar o potencial hipoglicêmico da sulfoniluréia. Se ocorrer hipoglicemia, deve-se fazer adequados ajustes na dosagem desses agentes.

 

 

Composição/ Embalagem/ Dose

Acarbose  QS

 

 

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